Российские учёные нашли способ сделать одно из лекарств от туберкулёза намного эффективнее. Исследователи из Института химии растворов имени Г. А. Крестова РАН (Иваново) смогли увеличить растворимость препарата этионамида более чем в 300 раз — от этого напрямую зависит, насколько хорошо лекарство усваивается организмом.
Туберкулёз остаётся одной из самых опасных инфекций в мире. Каждый год от него умирает более миллиона человек, а ситуация осложняется появлением устойчивых к лекарствам штаммов.
Этионамид считается одним из препаратов, которые всё ещё эффективно работают против возбудителей болезни. Однако у лекарства есть серьёзная проблема — оно очень плохо растворяется в воде. Из-за этого организм усваивает только небольшую часть препарата, поэтому пациентам приходится назначать повышенные дозировки. А это увеличивает риск побочных эффектов, особенно для печени и желудочно-кишечного тракта.
Специалисты из Иваново предложили решить проблему с помощью так называемых глубоких эвтектических растворителей. Это специальные смеси безопасных органических веществ, которые помогают лекарству лучше растворяться.
Для экспериментов учёные использовали вещества, давно применяемые в медицине и косметике: хлорид холина — витамин B4, щавелевую и малоновую кислоты, глицерин, этиленгликоль и полиэтиленгликоль.
Исследователи создали несколько вариантов смесей и проверили, насколько хорошо в них растворяется этионамид. Лучший результат показала комбинация хлорида холина, щавелевой кислоты и полиэтиленгликоля. В такой смеси препарат растворялся в 355 раз лучше, чем в обычной воде.
Руководитель проекта, кандидат химических наук Светлана Блохина отметила, что новый подход позволит создавать более эффективные и легче усваиваемые формы противотуберкулёзных препаратов. Кроме того, технологию можно будет применять и для других лекарств с плохой растворимостью.
Результаты исследования, поддержанного РНФ, опубликованы в научном журнале Journal of Molecular Liquids.